Кошик
485 відгуків
+380
93
536-62-26
Аптека Стар-Фарма
Амлесса табл. 8мг/10мг №30

Амлесса табл. 8мг/10мг №30

166,12 грн./упаковка

  • В наявності
Амлесса табл. 8мг/10мг №30
Амлесса табл. 8мг/10мг №30В наявності
166,12 грн./упаковка
Купити
+38093536-62-26
Lifecell
+38093536-62-26
Lifecell
  • Графік роботи
  • Адреса та контакти
Законом не передбачено повернення та обмін даного товару належної якості

Амлесса табл. 8мг/10мг №30

Склад

Діючі речовини:

1 таблетка містить: 4 мг периндоприлу терт-бутиламіну (що відповідає 3,34 мг периндоприлу) та 5 мг амлодипіну (що відповідає 6,935 мг амлодипіну бесилату) або

4 мг периндоприлу терт-бутиламіну (що відповідає 3,34 мг периндоприлу) та 10 мг амлодипіну (що відповідає 13,870 мг амлодипіну бесилату), або

8 мг периндоприлу терт-бутиламіну (що відповідає 6,68 мг периндоприлу) та 5 мг амлодипіну (що відповідає 6,935 мг амлодипіну бесилату), або

8 мг периндоприлу терт-бутиламіну (що відповідає 6,68 мг периндоприлу) та 10 мг амлодипіну (що відповідає 13,870 мг амлодипіну бесилату);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль прежелатинізований; натрію крохмаль гліколят; кальцію хлорид, гексагідрат; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Інгібітори АПФ в комбінації з антагоністами кальцію. Код АТС C09B B04.

Показання

Артеріальна гіпертензія та/або ішемічна хвороба серця (якщо необхідне лікування периндоприлом та амлодипіном). 

Протипоказання

  • підвищена чутливість до периндоприлу (або будь-яких інших інгібіторів АПФ), до амлодипіну (або інших дигідропіридинів) або до будь-якої допоміжної речовини;
  • ангіоневротичний набряк в анамнезі після застосування будь-яких інгібіторів АПФ;
  • ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк;
  • тяжка артеріальна гіпотензія;
  • шок, включаючи кардіогенний шок;
  • обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад виражений стеноз аорти);
  • нестабільна стенокардія;
  • серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда (протягом перших 28 днів).

Спосіб застосування та дози

Починають лікування з 1 таблетки на добу одноразово, яку бажано прийняти вранці перед прийомом їжі.

Таблетки не підлягають поділу. Діапазон дозування препарату дає змогу гнучко підібрати співвідношення компонентів залежно від клінічних потреб. Дозу підбирають індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням показання для застосування, перебігу захворювання та показників артеріального тиску.

Застосування фіксованої комбінації не підходить для початкової терапії.

Максимальна добова доза – 1 таблетка Амлесси 8 мг/10 мг на добу.

Пацієнти з нирковою недостатністю та пацієнти літнього віку

Виведення периндоприлату уповільнюється у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому під час лікування необхідно проводити частий контроль рівня креатиніну та калію. Препарат Амлесса можна призначати пацієнтам із КК ≥ 60 мл/хв. Препарат Амлесса протипоказаний пацієнтам з КК < 60 мл/хв у цій лікарській формі. Таким пацієнтам рекомендується індивідуальний підбір доз периндоприлу та амлодипіну.

Зміна концентрації амлодипіну у плазмі не корелює зі ступенем тяжкості ниркової недостатності.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Схема дозування для пацієнтів з печінковою недостатністю не встановлена. Тому препарат Амлесса слід застосовувати з обережністю.

Побічні реакції

Зазначені нижче побічні ефекти спостерігалися при лікуванні периндоприлом або амлодипіном окремо та зареєстровані відповідно до класифікації MedDRA за органами і системами та частотою виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (>l/100 до <l/10); іноді (>l/l000 до <l/100); рідко (>l/10000 до <l/l000); дуже рідко (<l/10000); частота невідома (частоту не можна оцінити на підставі наявних даних). У межах кожної групи за частотою побічні реакції представлені в порядку зменшення серйозності. Побічні явища бувають незначними й тимчасовими у більшості пацієнтів.

Клас системи органів
Небажані реакції
Частота
 
 
Амлодипін
Периндоприл
 
З боку крові та лімфатичної системи
Лейкопенія/нейтропенія
Дуже рідко
Дуже рідко
 
Агранулоцитоз або панцитопенія
-
Дуже рідко
 
Тромбоцитопенія
Дуже рідко
Дуже рідко
 
Гемолітична анемія у пацієнтів із вродженою недостатністю ферменту G-6PDH
-
Дуже рідко
 
Зменшення рівня гемоглобіну і гематокриту
-
Дуже рідко
 
З боку імунної системи
Алергічна реакція (кропив'янка)
Дуже рідко
Іноді
 
З боку трофіки та обміну речовин
Гіперглікемія
Дуже рідко
-
 
Збільшення маси тіла
Іноді
-
 
Зменшення маси тіла
Іноді
-
 
З боку психіки
 
Безсоння
Іноді
-
 
Зміни настрою
Іноді
Іноді
 
Порушення сну
-
Іноді
 
З боку нервової системи
Сонливість
Часто
-
 
Запаморочення
Часто
Часто
 
Головний біль
Часто
Часто
 
Тремор
Іноді
-
 
Гіпоестезія
Іноді
-
 
Парестезія
Іноді
Часто
 
Периферична нейропатія
Дуже рідко
-
 
Вертиго
-
Часто
 
Сплутаність свідомості
-
Дуже рідко
 
З боку органів зору
Порушення зору
Іноді
Часто
 
З боку органів слуху та рівноваги
Шум у вухах
Іноді
Часто
 
З боку серця
Відчуття серцебиття
Часто
-
 
 
 
 
 
 
Синкопе
Іноді
-
 
 
Ангінозні болі
Рідко
-
 
 
 
Стенокардія
-
Дуже рідко
 
 
 
Інфаркт міокарда, можливо, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у хворих групи високого ризику
Дуже рідко
Дуже рідко
 
 
 
Аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь)
Дуже рідко
Дуже рідко
 
 
З боку судин
 
 
 
Припливи крові
Часто
-
 
 
Артеріальна гіпотензія (та ефекти, пов’язані з артеріальною гіпотензією)
Іноді
Часто
 
 
Інсульт, можливо, внаслідок вираженої артеріальної гіпотензії у хворих групи високого ризику
-
Дуже рідко
 
 
Васкуліт
Дуже рідко
Дуже рідко
 
 
З боку дихальної системи
Задишка
Іноді
Часто
 
 
Риніт
Іноді
Дуже рідко
 
 
Кашель
Дуже рідко
Часто
 
 
Бронхоспазм
-
Іноді
 
 
Біль за грудниною
-
Рідко
 
 
 
Еозинофільна пневмонія
-
Дуже рідко
 
З боку травної системи
Гіперплазія ясен
Дуже рідко
-
 
 
Біль у животі, нудота
Часто
Часто
 
 
Блювання
Іноді
Часто
 
 
Диспепсія
Іноді
Часто
 
 
Зміна ритму дефекації
Іноді
-
 
 
Сухість у роті
Іноді
Іноді
 
 
Дисгевзія
-
Часто
 
 
Зміни смаку
Іноді
-
 
 
Діарея, запор
-
Часто
 
 
Панкреатит
Дуже рідко
Дуже рідко
 
 
Гастрит
Дуже рідко
-
 
 
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
Гепатит, холестатична жовтяниця
Дуже рідко
-
 
 
Цитолітичний або холестатичний гепатит
-
Дуже рідко
 
 
З боку шкіри та її похідних
Набряк Квінке
Дуже рідко
-
 
 
Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосової щілини та/або гортані
 
Іноді
 
 
Мультиформна еритема
Дуже рідко
Дуже рідко
 
 
Алопеція
Іноді
-
 
 
Пурпура
Іноді
-
 
 
Зміна кольору шкіри
Іноді
-
 
 
Підвищене потовиділення
Іноді
Іноді
 
 
Свербіж
Іноді
Часто
 
 
Висипання
Іноді
Часто
 
 
Синдром Стівенса-Джонсона
Дуже рідко
-
 
 
 
 
З боку кістляво-м'язової апарату та сполучної тканини
Артралгія, міалгія
Іноді
-
 
 
Судоми м'язів
Іноді
Часто
 
 
Біль у спині
Іноді
-
 
 
З боку нирок
та сечовивідних шляхів
Порушення сечовипускання, ніктурія, підвищення частоти сечовипускання
Іноді
-
 
 
Ниркова недостатність
-
Іноді
 
 
Гостра ниркова недостатність
-
Дуже рідко
 
З боку статевих органів і молочної залози
Імпотенція
Іноді
Іноді
 
Гінекомастія
Іноді
-
 
Загальні порушення та реакції в місці введення
Набряк, периферичний набряк
Часто
-
 
Втомлюваність
Часто
-
 
Біль у грудях
Іноді
-
 
Астенія
Іноді
Часто
 
Біль
Іноді
-
 
Занепокоєння
Іноді
-
 
Лабораторні показники
Підвищення рівня печінкових ферментів: АЛТ, АСТ (у більшості випадків пов’язані з холестазом)
Дуже рідко
-
 
 
Підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів
-
Рідко
 
 
Підвищення концентрації сечовини у крові та креатиніну в плазмі, гіперкаліємія
-
Частота невідома
 

Передозування

Інформація про передозування препарату Амлесса при застосуванні для лікування людей відсутня.

Передозування (прийом великих доз) амлодипіну може призвести до надмірної периферичної вазодилатації та, як наслідок, до значної та, можливо, тривалої системної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку аж до летального наслідку. Амлодипін не виводиться при гемодіалізі.

Лікування

Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, потребує проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функцій серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, забезпечення положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками, контроль об’єму циркулюючої крові, діурезу.

Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску показане призначення судинозвужувальних засобів. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять глюконат кальцію.

У деяких випадках може виявитися корисним промивання шлунка.

Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками крові, то ефективність діалізу малоймовірна.

Дані про передозування периндоприлу у людей обмежені. Симптомами передозування інгібіторів АПФ є артеріальна гіпотензія, шок, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність, гіпервентиляція, тахікардія, прискорене серцебиття, брадикардія, запаморочення, хвилювання, кашель. Лікування слід проводити шляхом внутрішньовенного введення фізіологічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнту необхідно надати горизонтальне положення з низьким узголів’ям. Можна також застосувати ангіотензин II та/або катехоламіни для внутрішньовенного введення. Видалити периндоприл із системного кровообігу можна шляхом гемодіалізу. Для усунення брадикардії, що не піддається лікуванню, розглядають питання щодо імплантації водія ритму. Необхідно постійно контролювати основні показники життєдіяльності, концентрацію електролітів та креатиніну в крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат Амлесса не рекомендується застосовувати під час першого триместру вагітності. При встановленій вагітності необхідно якнайшвидше розпочати альтернативну терапію.

Препарат Амлесса протипоказаний у другому та третьому триместрах вагітності. Під час годування груддю приймати препарат Амлесса не рекомендується.

Діти

Препарат не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років) через відсутність досліджень за участю цієї групи пацієнтів.

Особливості застосування

Усі застереження, що пов’язані з кожним з компонентів препарату, стосуються препарату Амлесса.

Для периндоприлу

Підвищена чутливість /ангіоневротичний набряк.

Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосової щілини та/або гортані у пацієнтів, які проходять лікування інгібіторами АПФ, включаючи периндоприл, спостерігався дуже рідко. Він може виникати у будь-який час протягом лікування. У таких випадках застосування препарату Амлесса необхідно негайно припинити до повного зникнення симптомів і почати ретельне обстеження. У випадках набряку обличчя та губ стан може поліпшитися без лікування, але застосування антигістамінних засобів може полегшити симптоми.

Ангіоневротичний набряк гортані може бути летальним. При набряку язика, голосової щілини або гортані можливо виникнення обструкції дихальних шляхів, у цих випадках необхідна невідкладна терапія, яка може включати застосування адреналіну й/або підтримку вільної прохідності дихальних шляхів. Необхідне медичне спостереження за пацієнтом до повного й стійкого зникнення симптомів.

Пацієнти з випадками ангіоневротичного набряку, не пов’язаного із застосуванням інгібіторів АПФ, мають підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку при застосуванні інгібіторів АПФ.

Інтестинальний ангіоневротичний набряк рідко спостерігався у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ. У таких пацієнтів відмічався біль у животі (з нудотою чи без, блювання); іноді перед цим не спостерігалося ангіоневротичного набряку обличчя та рівень С-1 естерази був у межах норми. Діагностика ангіоневротичного набряку повинна включати комп’ютерну томографію або УЗ-діагностику, огляд хірурга. Симптоми повинні зникнути після припинення застосування інгібіторів АПФ.

Інтестинальний ангіоневротичний набряк потрібно розглядати при діагностиці у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ та скаржаться на біль у животі.

Анафілактичні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності.

Рідко у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ при проведенні аферезу ліпопротеїнів низької щільності із застосуванням сульфату декстрану, відзначалися загрозливі для життя анафілактичні реакції. Цих реакцій можна уникнути шляхом тимчасового переривання курсу терапії інгібітором АПФ перед кожним проведенням аферезу.

Анафілактичні реакції під час десенсибілізації.

У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ під час лікування десенсибілізації, відзначалися анафілактичні реакції. У цих пацієнтів таких реакцій можна уникнути тимчасовим перериванням курсу терапії інгібітором АПФ, але вони з’являлися знову при помилковому повторному введенні проб.

Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія.

Були повідомлення про розвиток нейтропенії/агранулоцитозу/тромбоцитопенії/анемії у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ. У пацієнтів з нормальною функцією нирок і за відсутності інших факторів ризику нейтропенія виникає рідко. Периндоприл слід застосовувати з особливою обережністю при лікуванні пацієнтів з колагеновими судинними захворюваннями або пацієнтів, яким проводиться лікування імунодепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом, а також при комбінації деяких цих факторів ризику, особливо на тлі попередньо існуючого порушення функції нирок. У деяких з цих пацієнтів розвивались тяжкі інфекції, які в окремих випадках не реагували на інтенсивну терапію антибіотиками. Якщо для лікування таких пацієнтів застосовувався периндоприл, то необхідний періодичний контроль кількості лейкоцитів та інструктаж пацієнтів щодо необхідності повідомлень про будь-які ознаки інфекції.

Вагітність.

Лікування інгібіторами АПФ не слід розпочинати протягом вагітності. Якщо немає необхідності у продовженні лікування інгібіторами АПФ, пацієнткам, які планують вагітність, рекомендується перейти на інші гіпотензивні засоби, безпека застосування яких під час вагітності доведена. У разі настання вагітності інгібітори АПФ слід негайно відмінити та, за необхідності, почати лікування іншими препаратами.

Застереження при застосуванні

Артеріальна гіпотензія.

Інгібітори АПФ можуть спричиняти зниження артеріального тиску. Симптоматична гіпотензія рідко виникає у пацієнтів з неускладненою гіпертензією та ймовірніша у пацієнтів із втратою об’єму рідини, спричиненою терапією діуретиками, застосуванням дієти з обмеженою кількістю солі, проведенням діалізу, діареєю або блюванням, або з тяжкою ренінзалежною гіпертензією. У пацієнтів з високим ризиком симптоматичної артеріальної гіпотензії артеріальний тиск, функція нирок та рівень калію в сироватці крові слід ретельно контролювати під час лікування препаратом Амлесса.

Подібних застережних заходів слід вживати при лікуванні пацієнтів з ішемічною хворобою серця або цереброваскулярною хворобою, коли надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід перевести у горизонтальне положення і за необхідності провести корекцію об’єму крові шляхом внутрішньовенного введення 9 мг/мл фізіологічного розчину (0,9 %). Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату після нормалізації артеріального тиску у результаті збільшення об’єму крові.

Стеноз аортального та мітрального клапанів /гіпертрофічна кардіоміопатія.

Периндоприл, як і інші інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, необхідно застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів зі стенозом мітрального клапана або обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад аортальним стенозом або гіпертрофічною кардіоміопатією).

Порушення функції нирок.

При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) дозу підбирають індивідуально для кожного компонента окремо.

Необхідно постійно контролювати рівень калію в сироватці крові та величину кліренсу у пацієнтів з нирковою недостатністю.

У деяких пацієнтів із двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки під час лікування інгібіторами АПФ збільшуються рівні сечовини крові й креатиніну в сироватці крові, що є звичайно оборотним після припинення терапії. Це найбільш стосується пацієнтів з нирковою недостатністю. Якщо також наявна реноваскулярна гіпертензія, підвищується ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності. У деяких пацієнтів з артеріальною гіпертензією без видимої попередньо існуючої реноваскулярної хвороби можуть збільшитись рівні сечовини крові й креатиніну в сироватці крові, звичайно незначно й тимчасово, особливо коли периндоприл застосовують паралельно з діуретиками. Це частіше може виникати у пацієнтів із попередньо існуючим порушенням функції нирок.

Печінкова недостатність.

Лікування інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту іноді супроводжувалось появою синдрому, який розпочинався як холеостатична жовтяниця з прогресуванням до блискавичного некрозу печінки (іноді) з летальним наслідком. Механізм такого синдрому не з’ясований. При появі жовтяниці або при значному підвищенні активності ферментів печінки необхідно припинити застосування інгібіторів АПФ та провести медичне спостереження.

Расовий фактор.

Інгібітори АПФ частіше спричиняють виникнення ангіоневротичного набряку у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Як повідомлялось для інших інгібіторів АПФ, периндоприл може менш ефективно знижувати артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією, ніж у представників інших рас, що, можливо, пояснюється низьким рівнем реніну у крові цих пацієнтів.

Кашель.

При застосуванні інгібіторів АПФ іноді з’являється кашель. Цей кашель є непродуктивним, стійким і зникає після припинення терапії. Кашель, спричинений інгібіторами АПФ, потрібно розглядати як частину диференціального діагнозу кашлю.

Хірургія/анестезія.

У пацієнтів після хірургічної операції та у тих, хто отримуює гіпотензивні засоби під час анестезії, периндоприлу аргінін/амлодипін може блокувати формування ангіотензину ІІ внаслідок компенсаторного вивільнення реніну. Лікування рекомендується тимчасово припинити за один день до операції. Артеріальну гіпотензію, яка виникла внаслідок цього механізму, можна лікувати шляхом підвищення об’єму циркулюючої крові.

Гіперкаліємія.

У деяких пацієнтів при прийомі інгібіторів АПФ, включаючи периндоприл, відзначалося збільшення концентрації калію у сироватці крові. До факторів ризику виникнення гіперкаліємії належать ниркова недостатність або зниження функції нирок, вік понад 70 років, цукровий діабет, інтеркурентні стани, такі як дегідратація, гостра серцева недостатність, метаболічний ацидоз та одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, триамтерену або амілориду), харчових добавок, що містять калій, або сольових замінників, що містять калій; або інших препаратів, що призводять до підвищення концентрації калію у сироватці крові (наприклад гепарину). Гіперкаліємія може спричинити виникнення серйозної, іноді летальної аритмії. За необхідності одночасного застосування периндоприлу та будь-якого із засобів, що вказані вище, їх слід застосовувати з обережністю, а також слід ретельно спостерігати за рівнем калію у сироватці крові.

Цукровий діабет.

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні протидіабетичні засоби або застосовують інсулін, необхідно ретельно контролювати рівень цукру в крові під час перших місяців лікування інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту.

Для амлодипіну

Порушення функції печінки.

Період напіввиведення амлодипіну, як і всіх антагоністів кальцію, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки. З цієї причини застосовувати препарат таким хворим слід з обережністю, з ретельним моніторингом рівня печінкових ферментів.

Серцева недостатність.

Пацієнти з серцевою недостатністю мають застосовувати препарат з обережністю.

При застосуванні амлодипіну для лікування пацієнтів із серцевою недостатністю неішемічної етіології (III-IV клас за NYHA) в ході дослідження було відзначено зростання частоти випадків розвитку набряку легень, хоча значущої різниці у частоті погіршання серцевої недостатності порівняно з групою плацебо не спостерігалося.

Застереження при застосуванні

Взаємодії

Одночасне застосування препарату Амлесса з препаратами літію, калійзберігаючими діуретиками або харчовими добавками, що містять калій, чи з дантроленом не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При керуванні автомобілем або роботі з різними механізмами потрібно брати до уваги можливість розвитку таких побічних реакцій препарату, як запаморочення або слабкість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. 

Усі застереження, що пов’язані з кожним із компонентів препарату, стосуються і препарату Амлесса.

Одночасне застосування не рекомендується

Для периндоприлу.

Калійзберігаючі діуретики, харчові добавки, що містять калій, або сольові замінники, що містять калій.Інгібітори АПФ зменшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, що містять калій, або сольові замінники, що містять калій, можуть призвести до значного збільшення рівня калію в сироватці крові. Якщо призначено одночасне застосування через наявність підтвердженої гіпокаліємії, то препарат слід застосовувати з обережністю та з частим моніторингом каліємії.

Літій.

При одночасному прийомі літію і інгібіторів АПФ оборотно підвищується рівень літію в сироватці крові і розвиваються токсичні ефекти (тяжка нейротоксичність). Застосування периндоприлу в комбінації з літієм не рекомендується. Однак якщо це дійсно необхідно, слід ретельно контролювати рівень концентрації літію у сироватці крові.

Естрамустин.

Підвищення ризику виникнення таких побічних ефектів, як ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).

Одночасне застосування, що вимагає особливої уваги

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозі ≥ 3 г на добу.

Застосування нестероїдного протизапального засобу може підвищити ризик виникнення порушення функції нирок, у тому числі гострої ниркової недостатності, та підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з наявним порушенням функції нирок. Призначати комбінацію слід з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтів необхідно забезпечити адекватною кількістю рідини, та слід розглянути питання щодо моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії, а також періодичного контролю надалі.

Протидіабетичні препарати (інсулін, гіпоглікемічні сульфонаміди).

Застосування інгібіторів АПФ може збільшити гіпоглікемічний ефект у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають інсулін чи гіпоглікемічні сульфонаміди. Гіпоглікемічні епізоди є дуже рідкісними (покращення переносимості глюкози з подальшим зниженням потреби інсуліну).

Супутнє застосування, що потребує спостереження

Діуретики.

У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо у пацієнтів зі зниженням об’єму циркуляції крові та/або дефіцитом солі, після початку лікування інгібітором АПФ може спостерігатись виражене зниження артеріального тиску. Відміна діуретика, збільшення об’єму циркуляції крові або вживання солі перед початком лікування, а також призначення низьких початкових доз периндоприлу та їх поступове збільшення знижують ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Симпатоміметики.

Симпатоміметики можуть знижувати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ.

Золото.

Нітритоїдні реакції (симптоми включають припливи крові до обличчя, нудоту, блювання та артеріальну гіпотензію) після ін'єкції золота (наприклад натрію ауротіомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ, включаючи периндоприл.

Для амлодипіну

Дантролен (інфузія). Були відзначені випадки шлуночкової фібриляції з летальним наслідком на тлі застосування верапамілу та внутрішньовенного введення дантролену. Необхідно уникати комбінації амлодипіну та дантролену.

Одночасне застосування, що вимагає особливої уваги

Інгібітори CYP3A4.

При супутньому застосуванні інгібітору CYP3A4 еритроміцину у молодих та дилтіазему у літніх пацієнтів концентрації амлодипіну в плазмі зростали на 22 % та 50 % відповідно. Однак клінічна значущість цих даних точно не відома. Не можна виключати можливість того, що потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищуватимуть концентрації амлодипіну в плазмі крові сильніше, ніж дилтіазем.

Амлодипін слід обережно застосовувати разом з інгібіторами CYP3A4, однак небажаних явищ, спричинених такою взаємодією, не відмічалося.

Індуктори CYP3A4.

Немає даних про вплив індукторів CYP3A4 на амлодипін. Супутнє застосування індукторів CYP3A4 (наприклад рифампіцину, звіробою звичайного) може знизити концентрації амлодипіну в плазмі. Слід з обережністю застосовувати амлодипін з індукторами CYP3A4.

Клінічні дослідження взаємодії демонструють, що грейпфрутовий сік, циметидин, алюміній/магній (антацид) та силденафіл не впливали на фармакокінетику амлодипіну.

Супутнє застосування, що потребує спостереження

Бета-блокатори у хворих із серцевою недостатністю (бізопролол, карведилол, метопролол).

Ризик артеріальної гіпотензії та слабкості серця у пацієнтів із серцевою недостатністю може бути прихованим або неконтрольованим (негативний вплив інотропного ефекту). Крім того, лікування бета-блокаторами може звести до мінімуму дію симпатичних рефлексивних реакцій у випадку надмірного гемодинамічного впливу.

Інші комбінації.

Амлодипін можна безпечно застосовувати разом із тіазидними діуретиками, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, сублінгвальними формами нітрогліцерину, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафілом, антацидами (гелем гідроокису алюмінію, магнію гідроксидом, симетиконом), циметидином, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами.

Отже, специфічні дослідження, проведені із застосуванням певних препаратів, не виявили жодного впливу на амлодипін.

  • Одночасне застосування амлодипіну з циметидином не змінює фармакокінетику амлодипіну.
  • При сумісному застосуванні амлодипіну та силденафілу кожний із засобів незалежно проявляє свій гіпотензивний ефект.
  • Грейпфрутовий сік: сумісне застосування 240 мл грейпфрутового соку й одноразової пероральної дози 10 мг амлодипіну у 20 здорових добровольців не впливало на фармакокінетику амлодипіну.
  • Крім того, специфічні дослідження, проведені із застосуванням певних препаратів, показали, що амлодипін не виявляє жодного впливу на фармакокінетичні параметри.
  • Аторвастатин. Одночасне багаторазове застосування 10 мг амлодипіну і 80 мг аторвастатину не впливало на рівноважні фармакокінетичні параметри аторвастатину.
  • Дигоксин. Одночасне застосування амлодипіну та дигоксину у здорових добровольців не змінює рівень останнього у сироватці крові та його нирковий кліренс.
  • Варфарин. Одночасне застосування амлодипіну з варфарином у здорових добровольців чоловічої статі не викликало значного впливу варфарину на протромбіновий час. Одночасне застосування амлодипіну з варфарином істотно не змінює дію варфарину на протромбіновий час.
  • Циклоспорин. Фармакокінетичні дослідження із застосуванням циклоспорину показали, що амлодипін не змінює фармакокінетичні властивості циклоспорину.

Одночасне застосування, що вимагає особливої уваги

Баклофен. Посилює гіпотензивну дію. Необхідно вести моніторинг артеріального тиску та ниркової функції та коригувати при необхідності дозу гіпотензивного препарату.

Супутнє застосування, що потребує спостереження

Антигіпертензивні засоби (а саме бета-блокатори) та вазодилятори.

  • Одночасне застосування цих препаратів може підвищити гіпотензивний вплив периндоприлу і амлодипіну.
  • Одночасне застосування з нітрогліцерином та іншими нітратами або вазодилататорами може ще більше знизити артеріальний тиск, а тому повинно призначатися з обережністю.
  • Кортикостероїди, тетракозактид зменшують антигіпертензивну дію препарату (затримка рідини й солей у результаті дії кортикостероїдів).
  • Альфа-блокатори (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) підсилюють гіпотензивну дію та підвищують ризик ортостатичної артеріальної гіпотензії.
  • Аміфостин може підсилювати гіпотензивну дію амлодипіну.
  • Трициклічні антидепресанти/нейролептики/анестетики посиліють гіпотензивну дію та ризик розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії.
Фармакологічні властивості. 

Фармакодинаміка.

Швидкість та ступінь всмоктування периндоприлу та амлодипіну як монопрепаратів у складі препарату Амлесса суттєво не відрізняються.

Периндоприл

Периндоприл є інгібітором АПФ ферменту, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II (ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ). Перетворюючий фермент, або кіназа, є ексопептидазою, яка дає змогу перетворювати ангіотензин I на ангіотензин II, а також спричиняє розпад вазодилататорного агента брадикініну з утворенням неактивного гептапептиду. Гальмування активності ангіотензинперетворюючого ферменту призводить до зменшення концентрації ангіотензину II у плазмі крові, що супроводжується збільшенням активності реніну у плазмі (шляхом інгібування негативної оцінки вивільнення реніну) і зменшенням секреції альдостерону. Оскільки ангіотензинперетворюючий фермент блокує брадикінін, гальмування активності цього ферменту призводить до збільшення активності циркулюючої та локальної калікреїн-кінінової системи і, тим самим, до активації системи простагландинів. Такий механізм сприяє дії інгібіторів АПФ щодо зниження артеріального тиску і частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад кашлю).

Периндоприл в організмі перетворюється на активний метаболіт – периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють гальмування активності АПФ in vitro.

Амлодипін

Амлодипін – антагоніст іонів кальцію, який блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани до клітин гладких м’язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не встановлений, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами.

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), проти якого працює серце. Зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні.

2. Механізм дії амлодипіну також, можливо, залучає розширення основних коронарних артерій та коронарних артеріол. Таке розширення збільшує постачання кисню до міокарда у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією дозування 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (як в положенні стоячи, так і лежачи) протягом усього 24-годинного інтервалу.

У пацієнтів зі стенокардією прийом амлодипіну 1 раз на добу подовжує загальний активний час, час до початку стенокардії та час до депресії 1 мм ST сегмента. Амлодипін знижує частоту стенокардії та зменшує необхідність прийому таблеток нітрогліцерину.

Фармакокінетика.

Периндоприл

Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1 години. Період напіввиведення периндоприлу з плазми крові становить 1 годину.

Периндоприл являє собою проліки. 27 % від прийнятої дози периндоприлу потрапляє у кровотік у вигляді активного метаболіту периндоприлату. Крім активного периндоприлату периндоприл утворює ще 5 неактивних метаболітів. Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі крові досягається через 3-4 години.

Оскільки прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу на периндоприлат, а отже зменшується і його біодоступність, то периндоприлу аргінін рекомендується приймати перорально в одноразовій добовій дозі вранці перед їдою.

Існує лінійний взаємозв’язок між дозою периндоприлу та його концентрацією в плазмі крові.

Об’єм розподілу незв’язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв’язування периндоприлату з білками плазми становить 20 %, в основному з ангіотензинперетворюючим ферментом, але є дозозалежним. Периндоприлат виводиться з сечею, і період остаточного напіввиведення незв’язаного периндоприлату становить приблизно 17 годин. Стан рівноваги досягається через 4 доби.

Виведення периндоприлату зменшується у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Тому необхідно регулярно проводити моніторинг рівня калію та креатиніну.

Діалізний кліренс периндоприлату становить 70 мл/хв.

Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки: печінковий кліренс основної молекули зменшується вдвічі. Однак кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується. Отже, таким хворим не потрібно підбирати дозу.

Амлодипін

Після перорального прийому в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується і досягає максимальної концентрації у крові через 6-12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить від 64 до 80 %. Об’єм розподілу дорівнює приблизно 21 л/кг. Прийом їжі не впливає на біодоступність амлодипіну. Дослідження in vitro показали, що приблизно 97,5 % циркулюючого амлодипіну зв’язується з білками плазми крові.

Період напіввиведення із плазми крові становить приблизно 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат один раз на добу. Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60 % від прийнятої дози виводяться з сечею, а 10 % препарату – у незміненому вигляді.

Застосування пацієнтам літнього віку. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну у плазмі крові, однаковий як у пацієнтів літнього віку, так і у молодших пацієнтів. У людей літнього віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення AUC (площі під кривою «концентрація/час») та періоду напіввидення. Рекомендований режим дозування для пацієнтів літнього віку є аналогічним, однак збільшення дози слід проводити з обережністю.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю. Див. «Спосіб застосування та дози».

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну, як і всіх антагоністів кальцію, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

4 мг/5 мг: білі або майже білі, круглі, трохи двоопуклі таблетки зі скошеними краями;

4 мг/10 мг: білі або майже білі, у формі капсули, двоопуклі, з насічкою з одного боку таблетки;

8 мг/5 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки зі скошеними краями;

8 мг/10 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі зі скошеними краями таблетки з рискою з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 º°С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи та світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6, або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

КРКА, д.д., Ново место, Словенія/

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Місцезнаходження

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Характеристики
Основные
Производитель  KRKA
Страна производительСловения
Інформація для замовлення
  • Ціна: 166,12 грн./упаковка
Відгуки про товар